Лекарства НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ Нимез, Караганда

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбцию нимесулида. Тmax составляет 3 час при приеме внутрь. Объем распределения составляет 0,18 - 0,39 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет - 99 . Хорошо проникает через гисто-гематические баерьеры.
Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составлет 1,8 - 5,25 часов. Общий клиренс - от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.
Выводится в виде метаболитов - 50,5 -62,5 с мочой, 17,9 - 36,2 через кишечник и менее 0,1 в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Нимеcулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), обладающий эффективным противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами. Химически нимесулид отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов наличием в его структуре функциональной группы сульфонанилида. Нимесулид является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2. Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.
Нимесулид уменьшает внеклеточную доступность соляной кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза.
Нимесулид также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.
Нимесулид обладает хондропротективной активностью путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.
Препарат контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.
Показания к применению
- лихорадка, боль, головная боль, общее недомогание связанные с простудой
и гриппом
- зубная боль
- боль при травмах
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: по 100 мг 2 раза в сутки.
Максимальная разовая доза - 100 мг.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
При печеночной недостаточности степень выведения нимесулида заметно падает, поэтому у таких больных дозировку снижают в 4-5 раз.
Побочные действия
- нарушение сна, чрезмерная возбудимость, головокружение, головная боль,
сонливость
- изжога, боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, редко - желудочно-
кишечные кровотечения и стоматиты
- тромбоцитопеническая пурпура
- кожная сыпь, зуд, эритема
- потливость
- острая почечная недостаточность
- острый гепатит
- отек десен
- гинекомастия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам
препарата
- обострение пептической язвы желудка
- умеренная и тяжелая печеночная недостаточность
- ринит, крапивница, астма или аллергическая реакция на аспирин
- беременность и лактация
- дети до 12 лет